Kurzfassung

Manche menschliche Tumoren zeigen hohe Gehalte an Rezeptoren für Steroide, wie Oestrogene, Androgene, Gestagene. Das Wachstum solcher Tumoren ist deshalb häufig hormonabhängig. Dies ist die Grundlage für die antihormonelle Therapie, die eine wichtige klinische Behandlungsform, beispielsweise für Brust- oder Prostatatumoren darstellt. Die Synthese von Konjugaten aus einem Hormonträgermolekül und einem Antikrebswirkstoff hat das Ziel, mit höherer Selektivität rezeptorpositive Tumorzellen zu...Manche menschliche Tumoren zeigen hohe Gehalte an Rezeptoren für Steroide, wie Oestrogene, Androgene, Gestagene. Das Wachstum solcher Tumoren ist deshalb häufig hormonabhängig. Dies ist die Grundlage für die antihormonelle Therapie, die eine wichtige klinische Behandlungsform, beispielsweise für Brust- oder Prostatatumoren darstellt. Die Synthese von Konjugaten aus einem Hormonträgermolekül und einem Antikrebswirkstoff hat das Ziel, mit höherer Selektivität rezeptorpositive Tumorzellen zu treffen, da dort eine Wirkstoffanreicherung im Vergleich zu rezeptornegativen Zellen erwartet werden kann. Wir haben DNA-quervernetzende Alkylantien mit Estradiol, Dihydrotestosteron und 19-Nortestosteron als Trägermolekül verknüpft. Diese Hormonkonjugate weisen beachtliche Rezeptoraffinität und Wirksamkeit an Mammacarcinomzellen sowie an experimentellen Mamma- und Prostatatumoren auf.» weiterlesen» einklappen