Kurzfassung

Mit dem Ziel, einen DNA-Reparaturhemmstoff selektiv in Tumoren zur Anreicherung zu bringen, um dadurch den Tumor gegenüber Zytostatika zu sensibilisieren, haben wir die MGMT-Hemmstoffe O6-Benzylguanin und O6-Bromothenylguanin an Glukose gekoppelt. Das Konjugat wie auch weitere Glukose-Konjugate inhibieren nach wie vor MGMT, gelangen in die Zelle und sind in der Lage, MGMT exprimierende Zellen gegenüber bestimmten Zytostatika zu sensibilisieren. Das Konzeptes der...Mit dem Ziel, einen DNA-Reparaturhemmstoff selektiv in Tumoren zur Anreicherung zu bringen, um dadurch den Tumor gegenüber Zytostatika zu sensibilisieren, haben wir die MGMT-Hemmstoffe O6-Benzylguanin und O6-Bromothenylguanin an Glukose gekoppelt. Das Konjugat wie auch weitere Glukose-Konjugate inhibieren nach wie vor MGMT, gelangen in die Zelle und sind in der Lage, MGMT exprimierende Zellen gegenüber bestimmten Zytostatika zu sensibilisieren. Das Konzeptes der DNA-Reparatur-Inhibitor-Targetings mittels MGMT-Inhibitoren wird derzeit am Zellkultur- und Tiermodell überprüft.» weiterlesen» einklappen